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Disulfiram FORMULA STRUTTURALE: Disulfiram si verifica come una polvere biancastra, inodore e insapore quasi, solubile in acqua nella misura di circa 20 mg a 100 mL, e in alcool nella misura di circa 3,8 g in 100 mL. Ogni compressa per la somministrazione orale contiene 250 mg o 500 mg Disulfiram, USP. Compresse contengono anche crospovidone, lattosio monoidrato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, povidone e diossido di silicio. FARMACOLOGIA CLINICA: Disulfiram produce una sensibilità all'alcol che si traduce in una forte reazione spiacevole quando il paziente in trattamento ingerisce anche piccole quantità di alcool. blocchi disulfiram l'ossidazione di alcol nella fase acetaldeide. Durante il metabolismo dell'alcool dopo l'assunzione Disulfiram, la concentrazione di acetaldeide che si verificano nel sangue può essere da 5 a 10 volte superiore a quello rilevato durante il metabolismo della stessa quantità di alcool da solo. L'accumulo di acetaldeide nel sangue produce un complesso di sintomi molto spiacevoli seguito denominati reazione disulfiram-alcol. Questa reazione, che è proporzionale al dosaggio di entrambi disulfiram e alcool, persisterà finché l'alcol viene metabolizzato. Disulfiram non sembra influenzare la velocità di eliminazione dell'alcool dal corpo. Disulfiram viene assorbito lentamente dal tratto gastrointestinale e viene eliminato lentamente dall'organismo. Uno (o anche due) settimane dopo che un paziente ha preso la sua ultima dose di Disulfiram, l'ingestione di alcol può produrre sintomi spiacevoli. Prolungata somministrazione di Disulfiram non produce tolleranza; il più a lungo un paziente rimane in terapia, più squisitamente sensibile che diventa all'alcol. INDICAZIONI E USO: Disulfiram è un aiuto nella gestione dei pazienti cronici alcol selezionati che vogliono rimanere in uno stato di sobrietà forzata in modo che un trattamento di supporto e psicoterapeutico può essere applicata al meglio. Disulfiram non è una cura per l'alcolismo. Se usato da solo, senza adeguata motivazione e la terapia di supporto, è improbabile che si avrà alcun effetto sostanziale sul modello bere l'alcolista cronico. CONTROINDICAZIONI: I pazienti che ricevono o hanno recentemente ricevuto metronidazolo, paraldeide, alcool, o preparazioni contenenti alcool, per esempio sciroppi per la tosse, tonici e simili, non deve essere somministrato Disulfiram. Disulfiram è controindicata in presenza di una grave malattia miocardica o occlusione coronarica, psicosi, e ipersensibilità al disulfiram o altri derivati tiurame utilizzati nei pesticidi e vulcanizzazione della gomma. AVVERTENZE: Disulfiram dovrebbe mai essere somministrato ad un paziente quando è in uno stato di intossicazione alcolica, o senza la sua piena conoscenza. Il medico deve istruire i parenti di conseguenza. Il paziente deve essere pienamente informato della reazione disulfiram-alcol. Egli deve essere fortemente in guardia contro bere occulta durante l'assunzione del farmaco, e deve essere pienamente consapevole delle possibili conseguenze. Egli deve essere avvertito di evitare l'alcool in forme mascherate, vale a dire in salse, aceti, sciroppi per la tosse, e anche in lozioni dopobarba e si sfrega schiena. Egli deve essere avvertito anche che le reazioni possono verificarsi con alcool fino a 14 giorni dopo l'ingestione Disulfiram. La reazione Disulfiram-alcolica: Disulfiram più alcol, anche piccole quantità, producono vampate di calore, palpitante nella testa e del collo, mal di testa pulsante, difficoltà respiratorie, nausea, abbondante vomito, sudorazione, sete, dolore al petto, palpitazioni, dispnea, iperventilazione, tachicardia, ipotensione, sincope, marcata inquietudine, debolezza, vertigini, visione offuscata, e la confusione. In reazioni gravi ci possono essere la depressione respiratoria, collasso cardiovascolare, le aritmie, infarto miocardico, insufficienza cardiaca congestizia acuta, perdita di coscienza, convulsioni e morte. L'intensità della reazione varia con ciascun individuo, ma è generalmente proporzionale alla quantità di disulfiram e alcool ingerito. reazioni lievi possono verificarsi nei singoli sensibile quando la concentrazione di alcol nel sangue è aumentata a un minimo di 5 a 10 mg per 100 ml. I sintomi sono completamente sviluppati a 50 mg per 100 ml, e perdita di coscienza di solito i risultati quando il livello di alcol nel sangue raggiunge 125 a 150 mg. La durata della reazione varia da 30 a 60 minuti, a diverse ore nei casi più gravi, o fino a quando c'è alcol nel sangue. Concomitanti condizioni: A causa della possibilità di una reazione accidentale Disulfiram-alcool, Disulfiram deve essere usato con estrema cautela nei pazienti con una delle seguenti condizioni: diabete mellito, ipotiroidismo, epilessia, danni cerebrali, nefrite acuta e cronica, cirrosi epatica o insufficienza. PRECAUZIONI: I pazienti con una storia di dermatite da contatto gomma dovrebbero essere valutati per ipersensibilità ai derivati tiurame prima di ricevere Disulfiram (vedi Controindicazioni). Si suggerisce che ogni paziente in trattamento sé la tessera che indica che sta ricevendo disulfiram e descrivere i sintomi più probabili a verificarsi come risultato della reazione disulfiram-alcol. Inoltre, questa scheda dovrebbe indicare al medico o istituzione da contattare in caso di emergenza. (Le carte possono essere ottenute da Sigmapharm Laboratories, LLC. Su richiesta.) L'alcolismo può accompagnare o essere seguita da dipendenza da sostanze stupefacenti o sedativi. Barbiturici e Disulfiram sono stati somministrati in concomitanza, senza effetti indesiderati; la possibilità di avviare un nuovo abuso deve essere considerato. Sono stati riportati tossicità epatica tra cui insufficienza epatica con conseguente trapianto o morte. epatiti gravi e talvolta fatali associato alla terapia Disulfiram può svilupparsi anche dopo molti mesi di terapia. tossicità epatica si è verificata in pazienti con o senza precedente storia di funzionalità epatica. I pazienti devono essere avvisati di informare immediatamente il proprio medico di eventuali primi sintomi di epatite, come l'affaticamento, debolezza, malessere, anoressia, nausea, vomito, ittero, o urine scure. Baseline e test di funzionalità epatica di follow-up (10-14 giorni) sono suggeriti per rilevare qualsiasi disfunzione epatica che possono derivare con la terapia Disulfiram. Inoltre, un completo conteggio sangue e siero chimiche, compresi i test di funzionalità epatica, devono essere monitorati. I pazienti che assumono compresse Disulfiram non dovrebbero essere esposti a dibromuro di etilene o suoi vapori. Questa precauzione si basa sui risultati preliminari della ricerca su animali attualmente in corso che suggeriscono un'interazione tra tossica dibromuro di etilene inalato e ingerito Disulfiram con una conseguente maggiore incidenza di tumori e mortalità nei ratti. Una correlazione tra questo dato e gli esseri umani, tuttavia, non è stata dimostrata. Interazioni farmacologiche: Disulfiram sembra diminuire il tasso a cui sono metabolizzati alcuni farmaci e quindi può aumentare i livelli ematici e la possibilità di tossicità clinica di farmaci somministrati in concomitanza. Disulfiram deve essere usato con cautela nei pazienti in trattamento con fenitoina e suoi congeneri, dato che l'amministrazione concomitante di questi due farmaci può portare alla fenitoina intossicazione. PRIMA DI GESTIONE Disulfiram ad un paziente con fenitoina TERAPIA, una linea di base FENITOINA SIERO livello dovrebbe essere ottenuto. DOPO APERTURA DI TERAPIA Disulfiram, livelli sierici di fenitoina dovrebbe essere determinata sulla giorni differenti per prova di un aumento O PER UN continuo aumento i livelli. LIVELLI fenitoina venga aumentata deve essere trattato con APPROPRIATO aggiustamento del dosaggio. Potrebbe essere necessario regolare il dosaggio di anticoagulanti orali su inizio o l'arresto Disulfiram, dal momento che Disulfiram può prolungare il tempo di protrombina. I pazienti che assumono isoniazide quando Disulfiram viene dato dovrebbe essere osservato per la comparsa di andatura instabile o notevoli cambiamenti dello stato mentale, il Disulfiram deve essere interrotta se appaiono tali segni. Nei ratti, ingestione simultanea di disulfiram e nitriti nella dieta per 78 settimane sono stati segnalati per causare tumori, ed è stato suggerito che Disulfiram può reagire con nitriti nello stomaco di ratto per formare un nitrosamine, che è oncogeno. Disulfiram solo nel ratto & rsquo; s dieta non ha portato a tali tumori. La rilevanza di questa scoperta per l'uomo non è noto in questo momento. Uso in gravidanza: Non è stata stabilita la sicurezza d'impiego di questo farmaco in gravidanza. Pertanto, Disulfiram deve essere usato durante la gravidanza solo quando, a giudizio del medico, i benefici probabili superano i possibili rischi. Uso pediatrico: La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Le madri che allattano: Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Dal momento che molti farmaci vengono escreti così, Disulfiram non deve essere somministrato a donne che allattano. Uso Geriatric: Una determinazione non è stata fatta se gli studi clinici controllati di Disulfiram inclusi numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre a definire una differenza nella risposta da soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti, di solito a partire nella parte bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di una ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di patologie concomitanti o di altre terapie farmacologiche. REAZIONI AVVERSE: Neurite ottica, periferiche neuriti, polineurite, e periferico NEUROPATIA POSSONO VERIFICARSI dopo la somministrazione di Disulfiram. Più casi di epatite, tra cui sia epatite colestatica e fulminante, così come insufficienza epatica conseguente trapianto o morte, sono stati riportati con la somministrazione di Disulfiram. eruzioni cutanee occasionali sono, di regola, prontamente controllati dalla somministrazione concomitante di un farmaco antistaminici. In un piccolo numero di pazienti, una sonnolenza lieve transitorio, affaticamento, impotenza, mal di testa, eruzioni acneform, dermatiti allergiche, o di un metallico o retrogusto agliaceo può essere sperimentato durante le prime due settimane di terapia. Questi disturbi di solito scompaiono spontaneamente con la continuazione della terapia, o con dosaggio ridotto. sono state notate reazioni psicotiche, riconducibile nella maggior parte dei casi ad alto dosaggio, tossicità combinata (con metronidazolo o isoniazide), o per lo smascheramento della sottostante psicosi nei pazienti stressati dal ritiro di alcol. Per segnalare sospette reazioni avverse. contatto aumento Pharmaceuticals al 1-866-562-4597 o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch. SOVRADOSAGGIO: Non sono disponibili informazioni specifiche sul trattamento del sovradosaggio con Disulfiram. Si raccomanda che il medico contattare il Centro Antiveleni locale. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE: Disulfiram non deve mai essere somministrato fino a quando il paziente si è astenuto da alcool per almeno 12 ore. Dosaggio iniziale Programma: Nella prima fase del trattamento, è dato un massimo di 500 mg al giorno in dose singola per una o due settimane. Anche se di solito preso la mattina, Disulfiram può essere presa sul ritiro da parte dei pazienti che soffrono di un effetto sedativo. In alternativa, per ridurre al minimo o eliminare, l'effetto sedativo, dosaggio può essere regolata verso il basso. Manutenzione Regimen: La dose media di mantenimento è 250 mg al giorno (range, 125 a 500 mg), non dovrebbe eccedere 500 mg al giorno. Nota: Di tanto in tanto i pazienti, mentre apparentemente in adeguate dosi di Disulfiram manutenzione, riferiscono che sono in grado di bere bevande alcoliche impunemente e senza alcuna sintomatologia. Tutte le apparenze contrarie, questi pazienti devono essere considerati validi smaltimento dei loro compresse in qualche modo senza effettivamente prenderli. Fino a quando tali pazienti sono stati osservati prendendo in modo affidabile le compresse Disulfiram al giorno (preferibilmente schiacciate e ben mescolato con liquido), non si può concludere che Disulfiram è inefficace. Durata della terapia: Il quotidiano, la somministrazione ininterrotta di Disulfiram deve essere continuato finché il paziente è completamente recuperato socialmente e viene stabilita una base per l'auto-controllo permanente. A seconda del singolo paziente, la terapia di mantenimento può essere richiesto per mesi o anche anni. Prova con l'alcol: Durante l'esperienza precoce con Disulfiram, si pensava consigliabile per ogni paziente di avere almeno una supervisione reazione alcol-droga. Più recentemente, la reazione di prova è stata ampiamente abbandonata. Inoltre, una tale reazione test dovrebbe mai essere somministrato a un paziente di 50 anni di età. Una descrizione chiara, dettagliata e convincente della reazione si fa sentire di essere sufficiente nella maggior parte dei casi. Tuttavia, se si ritiene necessario reazione di prova, la procedura suggerita è la seguente: Dopo la prima una o due settimane & rsquo; La terapia con 500 mg al giorno, una bevanda di 15 ml (1/2 oz) di 100 whisky prove, o equivalente, è preso lentamente. Questa dose test di bevanda alcolica può essere ripetuto una sola volta, in modo che la dose totale non superi 30 ml (1 oz) di whisky. Una volta che una reazione sviluppa, non più alcool deve essere consumato. Tali prove devono essere effettuate solo quando il paziente è ricoverato in ospedale, o alla vigilanza e servizi comparabili, tra cui l'ossigeno, sono disponibili. Gestione di reazione Disulfiram-alcolica: In reazioni gravi, dovuta a una dose test di eccessiva o dal paziente & rsquo; s ingestione incontrollato di alcool, misure di sostegno per ripristinare la pressione sanguigna e il trattamento d'urto dovrebbe essere istituito. Altre raccomandazioni includono: ossigeno, CarboGen (95% di ossigeno e 5% di anidride carbonica), vitamina C endovena in dosi massicce (1 g) e efedrina solfato. Gli antistaminici sono stati utilizzati anche per via endovenosa. I livelli di potassio devono essere monitorati, in particolare nei pazienti in digitale, dal momento che ipokaliemia stato segnalato. CONFEZIONE: Disulfiram compresse, USP: 250 mg - bianco, a forma di capsula impresso & ldquo; & Sigma; 28 & rdquo; su un lato e liscia sull'altro lato. Sono disponibili in flaconi da 30 & rsquo; s (NDC 64980-171-03). 500 mg - bianco, compresse a forma di capsula tagliata in due con impresso & ldquo; & Sigma; & rdquo; e & ldquo; 29 & rdquo; su entrambi i lati della bisezione e liscia sull'altro lato. Sono disponibili in flaconi da 30 & rsquo; s (NDC 64980-172-03). Erogare nel contenitore originale. Non rimuovere essiccante e adsorbenti taniche dalla bottiglia. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Vedi USP Controlled temperatura ambiente]. Prodotto da: Sigmapharm Laboratories, LLC Philadelphia, PA 19020 Disulfiram 250 mg Container Etichetta Disulfiram compresse, USP
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